デパツキシズマブ　マホドチン（遺伝子組換え）
Depatuxizumab Mafodotin (Genetical Recombination)


デパツキシズマブ　マホドチンは，抗体薬物複合体（分子量：約151,000）であり，デパツキシズマブ（遺伝子組換えモノクローナル抗体；分子量：約147,000）の平均4個のCys残基に，モノメチルアウリスタチンF（N-[(2R,3R)-3-((2S)-1-{(3R,4S,5S)-4-[(N-メチル-L-バリル-L-バリル)メチルアミノ]-3-メトキシ-5-メチルヘプタノイル}ピロリジン-2-イル)-3-メトキシ-2-メチルプロパノイル]-L-フェニルアラニン）に6-(2,5-ジオキソ-2,5-ジヒドロ-1H-ピロール-1-イル)ヘキサノイル基がリンカーとして結合しているマホドチン(N-((2R,3R)-3-{(2S)-1-[(3R,4S,5S)-4-({N-[6-(2,5-ジオキソ-2,5-ジヒドロ-1H-ピロール-1-イル)ヘキサノイル]-N-メチル-L-バリル-L-バリル}メチルアミノ)-3-メトキシ-5-メチルヘプタノイル]ピロリジン-2-イル}-3-メトキシ-2-メチルプロパノイル)-L-フェニルアラニン（C₄₉H₇₆N₆O₁₁：分子量：925.16））が結合している． デパツキシズマブは，ヒト化及びキメラ抗ヒト上皮成長因子受容体 (EGFR)モノクローナル抗体であり，H鎖はマウス抗ヒトEGFR抗体の相補性決定部，ヒトフレームワーク部，及びヒトIgG1の定常部からなり，L鎖はマウス抗ヒトEGFR抗体の可変部及びヒトIgG1の定常部からなる．デパツキシズマブはチャイニーズハムスター卵巣細胞により産生される．デパツキシズマブは，446個のアミノ酸残基からなるH鎖（γ1 鎖）2本及び214個のアミノ酸残基からなるL鎖（κ 鎖）2本で構成される糖タンパク質である．

Depatuxizumab Mafodotin is an antibody-drug-conjugate (molecular weight: ca. 151,000) consisting of Mafodotin (N-((2R,3R)-3-{(2S)-1-[(3R,4S,5S)-4-({N-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)hexanoyl]-N-methyl-L-valyl-L-valyl}methylamino)-3-methoxy-5-methylheptanoyl]pyrrolidin-2-yl}-3-methoxy-2-methylpropanoyl)-L-phenylalanine (C₄₉H₇₆N₆O₁₁: molecular weight: 925.16)), which is composed of monomethylauristatin F (N-[(2R,3R)-3-((2S)-1-{(3R,4S,5S)-4-[(N-methyl-L-valyl-L-valyl)methylamino]-3-methoxy-5-methylheptanoyl}pyrrolidin-2-yl)-3-methoxy-2-methylpropanoyl]-L-phenylalanine) and 6-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)hexanoyl linker, attached to an average of 4 Cys residues of Depatuxizumab (a recombinant monoclonal antibody; molecular weight: ca. 147,000). Depatuxizumab is a humanized and chimeric anti-human epidermal growth factor receptor (EGFR) monoclonal antibody in which the H-chains are composed of complementarity-determining regions derived from mouse anti-human EGFR antibody, human framework regions and human IgG1 constant regions and the L-chains are composed of variable regions derived from mouse anti-human EGFR antibody and human IgG1 constant regions. Depatuxizumab is produced in Chinese hamster ovary cells. Depatuxizumab is a glycoprotein composed of 2 H-chains (γ1-chains) consisting of 446 amino acid residues each and 2 L-chains (κ-chains) consisting of 214 amino acid residues each.

[1607806-23-4]