ロンカスツキシマブ　テシリン（遺伝子組換え）
Loncastuximab Tesirine (Genetical Recombination)


ロンカスツキシマブ　テシリンは，抗体薬物複合体（分子量：約151,000）であり，遺伝子組換えモノクローナル抗体の平均2〜3個のシステイン残基に，ピロロベンゾジアゼピン二量体とリンカーからなるテシリン（(3RS)-1-[(2S,5S)-1-{[4-({[(11S,11aS)-11-ヒドロキシ-7-メトキシ-8-[(5-{[(11aS)-7-メトキシ-2-メチル-5-オキソ-5,11a-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e]ピロロ[1,2-a][1,4]ジアゼピン-8-イル]オキシ}ペンチル)オキシ]-2-メチル-5-オキソ-5,10,11,11a-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[e]ピロロ[1,2-a][1,4]ジアゼピン-10-カルボニル]オキシ}メチル)フェニル]アミノ}-5-(1-メチルエチル)-2-メチル-1,4,7,35-テトラオキソ-10,13,16,19,22,25,28,31-オクタオキサ-3,6,34-トリアザヘプタトリアコンタン-37-イル]-2,5-ジオキソピロリジン-3-イル基（C₇₅H₁₀₂N₉O₂₃；分子量：1,497.66））が結合している．抗体部分は，遺伝子組換え抗CD19抗体であり，その可変部はマウス抗体に，その他はヒトIgG1に由来し，H鎖のC末端のK450は除去されている．抗体部分は，CHO細胞により産生される．タンパク質部分は，449個のアミノ酸残基からなるH鎖（γ1鎖）2本及び211個のアミノ酸残基からなるL鎖（κ鎖）2本で構成される糖タンパク質（分子量：約147,000）である．

Loncastuximab Tesirin is an antibody-drug-conjugate (molecular weight: ca. 151,000) consisting of Tesirine ((3RS)-1-[(2S,5S)-1-{[4-({[(11S,11aS)-11-hydroxy-7-methoxy-8-[(5-{[(11aS)-7-methoxy-2-methyl-5-oxo-5,11a-dihydro-1H-benzo[e]pyrrolo[1,2-a][1,4]diazepin-8-yl]oxy}pentyl)oxy]-2-methyl-5-oxo-5,10,11,11a-tetrahydro-1H-benzo[e]pyrrolo[1,2-a][1,4]diazepine-10-carbonyl]oxy}methyl)phenyl]amino}-5-(1-methylethyl)-2-methyl-1,4,7,35-tetraoxo-10,13,16,19,22,25,28,31-octaoxa-3,6,34-triazaheptatriacontan-37-yl]-2,5-dioxopyrrolidin-3-yl group (C₇₅H₁₀₂N₉O₂₃; molecular weight: 1,497.66)), which is composed of pyrrolobenzodiazepine dimer and linker, attached to an average of 2-3 cysteine residues of the recombinant monoclonal antibody. The antibody moiety is a recombinant anti-CD19 monoclonal antibody whose variable regions are derived from mouse antibody and other regions are derived from human IgG1, and the C-terminal K450 is deleted in the H-chain. The antibody is produced in CHO cells. The protein moiety is a glycoprotein (molecular weight: ca. 147,000) composed of 2 H-chains (γ1-chains) consisting of 449 amino acid residues each and 2 L-chains (κ-chains) consisting of 211 amino acid residues each.

[1879918-31-6]