トラスツズマブ　エムタンシン（遺伝子組換え）
Trastuzumab Emtansine (Genetical Recombination)


トラスツズマブ　エムタンシンは，抗体薬物複合体（分子量：約151,000）であり，トラスツズマブ（遺伝子組換え）の平均3.5個の主にLys残基のεアミノ基に，メイタンシノイドDM1に4-[(2,5-ジオキソピロリジン-1-イル)メチル]シクロヘキシルカルボニル基がリンカーとして結合しているエムタンシン（4-({3-[(3-{[(1S)-2-{[(1S,2R,3S,5S,6S,16E,18E,20R,21S)-11-クロロ-21-ヒドロキシ-12,20-ジメトキシ-2,5,9,16-テトラメチル-8,23-ジオキソ-4,24-ジオキサ-9,22-ジアザテトラシクロ[19.3.1.1^10,14.0^3,5]ヘキサコサ-10,12,14(26),16,18-ペンタエン-6-イル]オキシ}-1-メチル-2-オキソエチル]メチルアミノ}-3-オキソプロピル)スルファニル]-2,5-ジオキソピロリジン-1-イル}メチル)シクロヘキシルカルボニル基（C₄₇H₆₂ClN₄O₁₃S； 分子量：958.53））が結合している。

Trastuzumab Emtansine is an antibody-drug-conjugate (molecular weight:ca.151,000) consisting of emtansine attached mainly to ε-amino group of an average of 3.5 Lys residues of Trastuzumab (Genetical Recombination). Emtansine (4-({3-[(3-{[(1S)-2-{[(1S,2R,3S,5S,6S,16E,18E,20R,21S)-11-chloro-21-hydroxy-12,20-dimethoxy-2,5,9,16-tetramethyl-8,23-dioxo-4,24-dioxa-9,22-diazatetracyclo[19.3.1.1^10,14.0^3,5]hexacosa-10,12,14(26),16,18-pentaen-6-yl]oxy}-1-methyl-2-oxoethyl]methylamino}-3-oxopropyl)sulfanyl]-2,5-dioxopyrrolidin-1-yl}methyl)cyclohexylcarbonyl (C₄₇H₆₂ClN₄O₁₃S； molecular wight: 958.53)) is a maytansinoid DM1 conjugated to a 4-[(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)methyl]cyclohexylcarbonyl linker.

[1018448-65-1]