エミシズマブ（遺伝子組換え）
Emicizumab (Genetical Recombination)


エミシズマブは，遺伝子組換えヒト化二重特異性モノクローナル抗体であり，ラット抗ヒト活性型血液凝固第IX因子（FIXa）抗体及びマウス抗ヒト血液凝固第X因子（FX）抗体の相補性決定部，ヒトフレームワーク部及びヒトIgG4の定常部からなる．抗FIXa-H鎖の202，231，299，359，412，438と448番目のアミノ酸残基はそれぞれGln，Pro，Tyr，Lys，Lys，Arg とPro に置換され，Ｃ末端のGlyとLysは除去されている．また，抗FX-H鎖の198，227，295，408，438と444番目のアミノ酸残基はそれぞれGln， Pro，Tyr，Lys，GluとProに置換されており，Ｃ末端のGlyとLysは除去されている．エミシズマブは，チャイニーズハムスター卵巣細胞により産生される．エミシズマブは，448個のアミノ酸残基からなる抗FIXa-H鎖（γ4鎖）1本，444個のアミノ酸残基からなる抗FX-H鎖（γ4鎖）1本及び214個のアミノ酸残基からなるL鎖（κ鎖）2本で構成される糖タンパク質（分子量：約148,000）である．

Emicizumab is a recombinant bispecific humanized monoclonal antibody composed of complementarity-determining regions derived from rat anti-human blood coagulation factor Ixa (FIXa) antibody and mouse anti-human blood coagulation factor X (FX) antibody, human framework regions and human IgG4 constant regions. In the anti-FIXa Hchain, the amino acid residues at position 202, 231, 299, 359, 412, 438 and 448 are substituted by Gln, Pro, Tyr, Lys,Lys, Arg and Pro, respectively, and Gly and Lys at the C-terminal are deleted. In the anti-FX H-chain, the amino acid residues at position 198, 227, 295, 408, 438 and 444 are substituted by Gln, Pro, Tyr, Lys, Glu and Pro, respectively, and Gly and Lys at the C-terminal are deleted. Emicizumab is produced in Chinese hamster ovary cells. Emicizumab is a glycoprotein (molecular weight: ca. 148,000) composed of an anti-FIXa H-chain (γ4-chain) consisting of 448 amino acid residues, an anti-FX H-chain (γ4-chain) consisting of 444 amino acid residues and 2 L-chains (κ-chains) consisting of 214 amino acid residues each.

[1610943-06-0]