サシツズマブ　ゴビテカン（遺伝子組換え）
Sacituzumab Govitecan (Genetical Recombination)


サシツズマブ　ゴビテカンは，抗体薬物複合体（分子量：約159,000）であり，遺伝子組換えモノクローナル抗体の平均8個のシステイン残基に，カンプトテシン誘導体とリンカーからなるゴビテカン（(3RS)-1-[(trans-4-{[(1-{(34S)-38-アミノ-34-[(4-{[({[(4S)-4,11-ジエチル-9-ヒドロキシ-3,14-ジオキソ-3,4,12,14-テトラヒドロ-1H-ピラノ[3',4':6,7]インドリジノ[1,2-b]キノリン-4-イル]オキシ}カルボニル)オキシ]メチル}フェニル)カルバモイル]-28,32-ジオキソ-3,6,9,12,15,18,21,24,30-ノナオキサ-27,33-ジアザオクタトリアコンタン-1-イル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル]カルバモイル}シクロヘキシル)メチル]-2,5-ジオキソピロリジン-3-イル基（C₇₃H₉₈N₁₁O₂₂；分子量：1,481.62））が結合している．抗体部分は抗細胞表面糖タンパク質Trop-2モノクローナル抗体であり，その相補性決定部はマウス抗体に，その他はヒトIgG1に由来し，マウス骨髄腫（SpESFX-10）細胞により産生される．タンパク質部分は，451個のアミノ酸残基からなるH鎖（γ1鎖）2本及び214個のアミノ酸残基からなるL鎖（κ鎖）2本で構成される糖タンパク質（分子量：約148,000）である．

Sacituzumab Govitecan is an antibody-drug-conjugate (molecular weight: ca.159,000) consisting of Govitecan ((3RS)-1-[(trans-4-{[(1-{(34S)-38-amino-34-[(4-{[({[(4S)-4,11-diethyl-9-hydroxy-3,14-dioxo-3,4,12,14-tetrahydro-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinolin-4-yl]oxy}carbonyl)oxy]methyl}phenyl)carbamoyl]-28,32-dioxo-3,6,9,12,15,18,21,24,30-nonaoxa-27,33-diazaoctatriacontan-1-yl}-1H-1,2,3-triazol-4-yl)methyl]carbamoyl}cyclohexyl)methyl]-2,5-dioxopyrrolidin-3-yl group (C₇₃H₉₈N₁₁O₂₂; molecular weight: 1,481.62)), which is composed of camptothecin derivative and linker, attached to an average of eight cysteine residues of a recombinant monoclonal antibody. The antibody moiety is an anti-cell surface glycoprotein Trop-2 monoclonal antibody, the complementarity-determining regions of which are derived from mouse antibody and other regions are derived from human IgG1 and produced in mouse myeloma (SpESFX-10) cells. The protein moiety is a glycoprotein (molecular weight: ca.148,000) composed of 2 H-chains (γ1-chains) consisting of 451 amino acid residues each and 2 L-chains (κ-chains) consisting of 214 amino acid residues each.

[1491917-83-9]