テリソツズマブ　ベドチン（遺伝子組換え）
Telisotuzumab Vedotin (Genetical Recombination)


テリソツズマブ　ベドチンは，抗体薬物複合体（分子量：約152,000）であり，遺伝子組換えモノクローナル抗体の主に2又は4個のシステイン残基に，モノメチルアウリスタチンEとリンカーからなるベドチン（(3RS)-1-(6-{[(2S)-1-{[(2S)-5-(カルバモイルアミノ)-1-{4-[({[(2S)-1-{[(2S)-1-{[(3R,4S,5S)-1-{(2S)-2-[(1R,2R)-3-{[(1S,2R)-1-ヒドロキシ-1-フェニルプロパン-2-イル]アミノ}-1-メトキシ-2-メチル-3-オキソプロピル]ピロリジン-1-イル}-3-メトキシ-5-メチル-1-オキソヘプタン-4-イル](メチル)アミノ}-3-メチル-1-オキソブタン-2-イル]アミノ}-3-メチル-1-オキソブタン-2-イル](メチル)カルバモイル}オキシ)メチル]アニリノ}-1-オキソペンタン-2-イル]アミノ}-3-メチル-1-オキソブタン-2-イル]アミノ}-6-オキソヘキシル)-2,5-ジオキソピロリジン-3-イル基（C₆₈H₁₀₆N₁₁O₁₅；分子量：1,317.63））が結合している．抗体部分は，遺伝子組換え抗肝細胞増殖因子受容体モノクローナル抗体であり，その相補性決定部はマウス抗体に由来し、その他はH鎖の2個のアミノ酸残基（K222及びT225：Eu番号）が除去されたヒトIgG1に由来する．抗体部分のH鎖は1個のアミノ酸残基が置換（T223C）され， C末端のK446は除去されている．抗体部分はCHO細胞により産生される．タンパク質部分は，445個のアミノ酸残基からなるH鎖（γ1鎖）2本及び218個のアミノ酸残基からなるL鎖（κ鎖）2本で構成される糖タンパク質（分子量：約148,000）である．

Telisotuzumab Vedotin is an antibody-drug-conjugate (molecular weight: ca. 152,000) consisting of Vedotin ((3RS)-1-(6-{[(2S)-1-{[(2S)-5-(carbamoylamino)-1-{4-[({[(2S)-1-{[(2S)-1-{[(3R,4S,5S)-1-{(2S)-2-[(1R,2R)-3-{[(1S,2R)-1-hydroxy-1-phenylpropan-2-yl]amino}-1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl]pyrrolidin-1-yl}-3-methoxy-5-methyl-1-oxoheptan-4-yl](methyl)amino}-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino}-3-methyl-1-oxobutan-2-yl](methyl)carbamoyl}oxy)methyl]anilino}-1-oxopentan-2-yl]amino}-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino}-6-oxohexyl)-2,5-dioxopyrrolidin-3-yl group (C₆₈H₁₀₆N₁₁O₁₅; molecular weight: 1,317.63)), which is composed of monomethyl auristatin E and linker, mainly attached to two or four cysteine residues of the recombinant monoclonal antibody. The antibody moiety is a recombinant anti-hepatocyte growth factor receptor monoclonal antibody whose complementarity-determining regions are derived from mouse antibody, and other regions are derived from human IgG1 with K222 and T225 (Eu numbering) in the H-chains deleted. In the antibody, the amino acid residue in the H-chain is substituted at 1 position (T223C), and K446 at the C-terminus is deleted. The antibody moiety is produced in CHO cells. The protein moiety is a glycoprotein (molecular weight: ca. 148,000) composed of 2 H-chains (γ1-chains) consisting of 445 amino acid residues each and 2 L-chains (κ-chains) consisting of 218 amino acid residues each.

[1714088-51-3]