ブレンツキシマブ　ベドチン（遺伝子組換え）
Brentuximab Vedotin (Genetical Recombination)


ブレンツキシマブ ベドチンは，抗体薬物複合体（分子量：約153,000）であり，遺伝子組換えモノクローナル抗体（分子量：約148,000）の平均3～5 個のCys 残基に，モノメチルアウリスタチンE（{(S)-1-[((S)-1-{[(3R,4S,5S)-1-((S)-2-{(1R,2R)-3-[((1S,2R)-1-ヒドロキシ-1-フェニルプロパン-2-イル)アミノ]-1-メトキシ-2-メチル-3-オキソプロピル}ピロリジン-1-イル)-3-メトキシ-5-メチル-1-オキソヘプタン-4-イル][メチル]アミノ}-3-メチル-1-オキソブタン-2-イル)アミノ]-3-メチル-1-オキソブタン-2-イル}(メチル)アミン）に4-((S)-2-{(S)-2-[6-(2,5-ジオキソ-2,5-ジヒドロ-1H-ピロール-1-イル)ヘキサンアミド]-3-メチルブタンアミド}-5-ウレイドペンタンアミド)ベンジルオキシカルボニル基がリンカーとして結合しているベドチン（1-(6-{[(2S)-1-({(2S)-5-カルバモイルアミノ-1-[(4-{[(2S)-{[(2S)-1-{[(3R,4S,5S)-1-{(2S)-2-[(1R,2R)-3-{[(1S,2R)-1-ヒドロキシ-1-フェニルプロパン-2-イル]アミノ}-1-メトキシ-2-メチル-3-オキソプロピル]ピロリジン-1-イル}-3-メトキシ-5-メチル-1-オキソヘプタン-4-イル](メチル)アミノ}-3-メチル-1-オキソブタン-2-イル]アミノ}-3-メチル-1-オキソブタン-2-イル]メチルカルバモイルオキシ}メチルフェニル)アミノ]-1-オキソペンタン-2-イル}アミノ)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イル]アミノ}-6-オキソヘキシル)-2,5-ジオキソピロリジン-3-イル基(C₆₈H₁₀₆N₁₁O₁₅；分子量：1317.63)）が結合している．抗体部分は，キメラモノクローナル抗体で，マウス抗ヒトCD30 抗体の可変部及びヒトIgG1 の定常部からなり，チャイニーズハムスター卵巣細胞で産生される．タンパク質部分は，447 個のアミノ酸残基からなるH 鎖（γ1 鎖）2 分子及び218 個のアミノ酸残基からなるL 鎖（κ鎖）2 分子で構成される糖タンパク質である．

Brentuximab Vedotin is an antibody-drug-conjugate (molecular weight: ca. 153,000) consisting of Vedotin(1-(6-{[(2S)-1-({(2S)-5-carbamoylamino-1-[(4-{[(2S)-{[(2S)-1-{[(3R,4S,5S)-1-{(2S)-2-[(1R,2R)-3-{[(1S,2R)-1-hydroxy-1-phenylpropan-2-yl]amino}-1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl]pyrrolidin-1-yl}-3-methoxy-5-methyl-1-oxoheptan-4-yl](methyl)amino}-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino}-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]methylcarbamoyloxy}methylphenyl)amino]-1-oxopentan-2-yl}amino)-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino}-6-oxohexyl)-2,5-dioxopyrrolidin-3-yl group (C₆₈H₁₀₆N₁₁O₁₅; molecular weight: 1317.63)) , which is composed of monomethyl auristatin E({(S)-1-[((S)-1-{[(3R,4S,5S)-1-((S)-2-{(1R,2R)-3-[((1S,2R)-1-hydroxy-1-phenylpropan-2-yl)amino]-1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl}pyrrolidin-1-yl)-3-methoxy-5-methyl-1-oxoheptan-4-yl][methyl]amino}-3-methyl-1-oxobutan-2-yl)amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl}(methyl)amine) and 4-((S)-2-{(S)-2-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)hexanamido]-3-methylbutanamido}-5-ureidopentanamido)benzyloxycarbonyl linker, attached to an average of 3-5 Cys residues of a recombinant monoclonal antibody (molecular weight: ca. 148,000).The monoclonal antibody moiety is a chimeric monoclonal antibody composed of variable regions derived from a mouse anti-human CD30 monoclonal antibody and constant regions derived from a human IgG1 and produced in Chinese hamster ovary cells. The protein moiety is a glycoprotein composed of 2 H-chain (γ1-chain) molecules consisting of 447 amino acid residues each and 2 L-chain (κ-chain) molecules consisting of 218 amino acid residues each.

[914088-09-8]